國衛院研發新抑制劑 激活免疫反應打擊癌細胞

〔記者吳亮儀／台北報導〕國家衛生研究院昨天發表癌症研究新成果，研發團隊運用激酶蛋白結構與活性最佳化的策略，克服專一激酶抗癌藥物的抗藥性問題，並激活免疫反應來打擊癌細胞。開發出的新穎雙重激酶抗癌小分子抑制劑「BPR5K230」，已申請專利保護。

化學療法和放射線療法雖能殺死快速生長的癌細胞，卻有許多不良副作用。近年來標靶治療成了癌症新興療法，但癌細胞透過持續地基因突變產生抗藥性，並改變腫瘤微環境進而逃脫免疫系統監控，癌症免疫療法因而誕生。

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目前癌症治療方法無法同時抑制癌細胞及調節腫瘤免疫微環境，合併使用不同類型的標靶抗癌藥物雖可增強抗癌效應，協同及加成抗腫瘤與免疫調節效應，但因藥物相互作用改變常導致脫靶的副作用，也可能影響藥物吸收與代謝。

國家衛生研究院生技與藥物研究所新藥研發團隊運用激酶蛋白結構與活性最佳化的策略，開發具有高親和力、高度選擇性、低副作用的新穎雙重激酶抗癌小分子抑制劑「BPR5K230」。

生技與藥物研究所研究員顏婉菁表示，「BPR5K230」單獨或與免疫檢查點抑制劑合併使用，都有抗腫瘤的功效，還能減少腫瘤內的M2腫瘤相關巨噬細胞，並在脾臟中增加效應T細胞。

她指出，「BPR5K230」也具有良好的口服吸收率、體外肝細胞微粒體穩定性，並在小鼠毒理試驗表現出良好的安全性。

顏婉菁補充說，「BPR5K230」未來主要用於治療容易復發的三陰性乳癌、肝癌與非小細胞肺癌末期癌症。