學者解析/G蛋白耦合性受體 現代藥物標靶
〔記者湯佳玲/台北報導〕「由於人體細胞的細胞膜內外不通,細胞膜外的訊息主要靠G蛋白耦合性受體(GPCRs)接收後傳遞到細胞膜內,進而引發身體各種反應。」今年諾貝爾化學獎頒發給兩位鑽研G蛋白耦合性受體家族中β腎上腺素受體的美籍科學家萊夫科維茲(Robert J. Lefkowitz)和克比爾卡(Brian Kobilka),義守大學醫學院副院長黃士哲解釋:「G蛋白耦合性受體是非常重要的訊息傳導途徑,也是一個家族,β腎上腺素受體就是家族成員之一。」
G蛋白耦合性受體位於細胞膜上,負責接收外在訊息,如果這些訊息傳導途徑出現異常,將會導致糖尿病、視覺障礙、氣喘、憂鬱症及特定癌症等數十種疾病;其中β腎上腺素受體若功能異常,則恐導致高血壓或胃潰瘍等疾病。
中央大學生命科學系副教授孫維欣指出,萊夫科維茲是第一位發現G蛋白耦合性受體中的β腎上腺素受體、並且將它的功能與調控機制研究得非常透徹的人;克比爾卡則是進一步以X光晶體繞射方式,解開β腎上腺素受體的結構,揭示G蛋白活化時如何改變形狀,為後繼研究奠定基礎。
孫維欣表示,要研究G蛋白耦合性受體向來很困難,因為G蛋白不容易被純化與結晶。二○○○年有科學家發現一個與視覺有關的rhodopsin受體,但這次諾貝爾獎得主解構的β腎上腺素受體,會影響到神經傳導、胃腸蠕動、高血壓、心律不整等,顯然在生理與藥理上的應用更為重要與廣泛。
近半藥物透過GPCRs發揮作用
孫維欣表示,目前有將近一半的藥物都與G蛋白耦合性受體有關,儼然成為現代藥物的標靶,解構G蛋白耦合性受體如何與G蛋白交互作用,將有助於科學家改善相關藥物的作用。
黃士哲舉例,高血壓藥物就是以阻斷β腎上腺素受體訊號的方式,達到降低血壓的效果;抗過敏藥物組織胺受體拮抗劑,正是以G蛋白耦合性受體為標的開發出的藥物。
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