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進入學者解析／Ｇ蛋白耦合性受體 現代藥物標靶
〔記者湯佳玲／台北報導〕「由於人體細胞的細胞膜內外不通，細胞膜外的訊息主要靠Ｇ蛋白耦合性受體（GPCRs）接收後傳遞到細胞膜內，進而引發身體各種反應。」今年諾貝爾化學獎頒發給兩位鑽研Ｇ蛋白耦合性受體家族中β腎上腺素受體的美籍科學家萊夫科維茲（Robert J. Lefkowitz）和克比爾卡（Brian Kobilka），義守大學醫學院副院長黃士哲解釋：「Ｇ蛋白耦合性受體是非常重要的訊息傳導途徑，也是一個家族，β腎上腺素受體就是家族成員之一。」
Ｇ蛋白耦合性受體位於細胞膜上，負責接收外在訊息，如果這些訊息傳導途徑出現異常，將會導致糖尿病、視覺障礙、氣喘、憂鬱症及特定癌症等數十種疾病；其中β腎上腺素受體若功能異常，則恐導致高血壓或胃潰瘍等疾病。
中央大學生命科學系副教授孫維欣指出，萊夫科維茲是第一位發現Ｇ蛋白耦合性受體中的β腎上腺素受體、並且將它的功能與調控機制研究得非常透徹的人；克比爾卡則是進一步以Ｘ光晶體繞射方式，解開β腎上腺素受體的結構，揭示Ｇ蛋白活化時如何改變形狀，為後繼研究奠定基礎。
孫維欣表示，要研究Ｇ蛋白耦合性受體向來很困難，因為Ｇ蛋白不容易被純化與結晶。二○○○年有科學家發現一個與視覺有關的rhodopsin受體，但這次諾貝爾獎得主解構的β腎上腺素受體，會影響到神經傳導、胃腸蠕動、高血壓、心律不整等，顯然在生理與藥理上的應用更為重要與廣泛。
近半藥物透過GPCRs發揮作用
孫維欣表示，目前有將近一半的藥物都與Ｇ蛋白耦合性受體有關，儼然成為現代藥物的標靶，解構Ｇ蛋白耦合性受體如何與Ｇ蛋白交互作用，將有助於科學家改善相關藥物的作用。
黃士哲舉例，高血壓藥物就是以阻斷β腎上腺素受體訊號的方式，達到降低血壓的效果；抗過敏藥物組織胺受體拮抗劑，正是以Ｇ蛋白耦合性受體為標的開發出的藥物。
